＜ベンゾジアゼピンの知識＞
2007/04/12 日記<ベンゾジアゼピン>
ベンゾジアゼピン
ベンゾジアゼピン (''benzodiazepine'') は、ベンゼン|ベンゼン環・ジアゼピン環・芳香族炭化水素|アリール環から構成される、脳の中枢神経のΓアミノ酪酸|GABA受容体の作用を亢進し、中枢神経の信号の流れを抑制する事によって、不安や興奮などを抑制する働きを持つ物質である。不安や興奮を抑制することで眠気を誘うため不眠の薬としても利用される。このベンゾジアゼピン受容作用を利用した薬をベンゾジアゼピン系と総称し、主に睡眠薬や抗不安薬（マイナートランキライザー）に利用されている。またベンゾジアゼピンが作用する部位によって中枢神経への影響も微妙に異なっており、抑鬱状態の改善や痙攣発作の軽減を行う物質もあるため、抗うつ薬や抗てんかん薬として使われるケースもある。1960年代頃から使われ始め、バルビツール酸|バルビツール酸系薬剤に比べ、耐性が出来にくい、毒性が低く安全であるといった特徴が有るため不眠や不安などの薬として良く使われている。ベンゾジアゼピン系は比較的安全と言われているが、アルコール (食品)|アルコールとの併用は奨められておらず、ベンゾジアゼピン受容体の作用で一種の健忘を引き起こす副作用がある薬剤もある。アルコール併用や大量摂取時、高齢者には、逆に不安・易刺激性などが出現することもある（奇異反応、paradoxical reation）。また長期の服用で依存や依存症#耐性と離脱症状|離脱症状を起こす場合があるため注意が必要である。
作用機序
中枢神経系では神経伝達物質として、アミノ酸が多く分布している。主な神経作用性のアミノ酸としては興奮アミノ酸であるグルタミン酸、抑制アミノ酸であるGABAが有名である。グルタミン酸受容体（ナトリウム、カルシウムイオンチャネル）としてはイオンチャネル型受容体であるAMPA受容体、NMDA受容体、カイニン酸受容体がよく知られており、代謝型グルタミン酸受容体としてはmGluRが知られている。GABA受容体ではイオンチャネル型であるGABAA受容体（クロールイオンチャネル）とGタンパク共役型受容体であるGABAB受容体が知られている。GABAA受容体にはアゴニストであるGABA結合部位の他にバルビツール酸系結合部位、ベンゾジアゼピン結合部位、糖質コルチコイド結合部位、ペニシリン結合部位、フロセミド結合部位、フルマゼニル結合部位が知られており、GABAとの反応性の調節を行っている（ペニシリンはGABAアンタゴニストのように振舞うのはこのためである）。ベンゾジアゼピン系はGABAA受容体と結合するとチャネルの開口頻度を増加させる。バルビツレートと異なり、開口時間を延長せず、高用量負荷してもアゴニスト活性をもたない。その点でバルビツレートよりも安全性が高いと考えられ、抗不安薬、睡眠薬、抗てんかん薬、筋弛緩薬として使用される。ベンゾジアゼピンがクロールチャネルの開口頻度をあげるメカニズムとしてはGABAとGABAA受容体との結合親和性を高めるためと考えられている。言い換えると、GABAの濃度―作用曲線を左にシフトすることとなる。GABAA受容体の主な作動薬といえばバルビツレートとベンゾジアゼピンであるが、バルビツレートはGABAの最大効力をあげるのに対してベンゾジアゼピンは用量効力をあげると考えられている。
主なベンゾジアゼピンの臨床適応
全てのベンゾジアゼピンは鎮静作用をもっているが効果の出現時間、作用時間などが異なっており臨床適応はかわってくる。
主なベンゾジアゼピン系抗不安薬
主なベンゾジアゼピン系睡眠薬
トリアゾラム（商品名：ハルシオンなど）
ブロチゾラム（商品名：レンドルミン）
ロルメタゼパム（商品名：エバミール、ロラメット）
フルニトラゼパム（商品名：サイレース、ロヒプノール）
ニトラゼパム（商品名：ベンザリン、ネルボンなど）
ニメタゼパム（商品名：エリミン）
エスタゾラム（商品名：ユーロジン）
クアゼパム（商品名：ドラール）
フルラゼパム（商品名：ダルメート、ベノジール）
参考文献
関連項目
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◆ベンゾジアゼピンについてピックアップ フルトプラゼパム（商品名：レスタス）主なベンゾジアゼピン系睡眠薬 ロルメタゼパム（商品名：エバミール、ロラメット） フルニトラゼパム（商品名：サイレース、ロヒプノール） ニトラゼパム（商品名：ベンザリン、ネルボンなど） フルラゼパム（商品名：ダルメート、ベノジール） 病態生理に基づく臨床薬理学 ISBN 4895924610 中枢神経系では神経伝達物質として... |
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